导读降压药硝苯地平控释片和氨氯地平片有什么区别?答作者:中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄地平类降压药在临床应用十分广泛,这是因为此类药物在降血压药物中有着重要的地位,尤其...

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降压药硝苯地平控释片和氨氯地平片有什么区别?

降压药硝苯地平控释片和氨氯地平片有什么区别?

作者:中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄

地平类降压药在临床应用十分广泛,这是因为此类药物在降血压药物中有着重要的地位,尤其是硝苯地平控释片和氨氯地平片,相信很多高血压患者曾用过其中的一种。

地平类药物有诸多优点,包括无绝对禁忌症,对糖脂代谢无不良影响,降压效果强,降压作用不受高盐饮食影响,疗效个体差异小,降压平稳持久等等,除了降压之外,还有抗动脉粥样硬化、肾功能保护以及缓解心绞痛作用,这也就是为何医生喜欢开地平类降压药的原因。

地平类药物通过扩张外周动脉血管而起降压作用,尤其适用于老年高血压(老年高血压通常容量负荷重、盐敏感)、单纯收缩期高血压(地平类药物主要降收缩压,血压基线水平越高,其降压力度越大)、伴稳定性心绞痛(扩张冠状动脉、降低后负荷,改善心肌供血供氧,缓解心绞痛)、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及下肢动脉闭塞症患者(改善血管内皮和抗动脉粥样硬化作用)。

对于临床常用的硝苯地平控释片和氨氯地平片,两者到底有什么区别?以下逸仙药师为大家介绍。

一、起效时间及维持时间

硝苯地平控释片在 24 小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24小时能保持恒定的血药浓度。而氨氯地平的半衰期长达35 50小时,作用平缓而持久。

从起效时间看,硝苯地平控释片要快于氨氯地平,通常服用硝苯地平控释片平均3天即可平稳降压,而氨氯地平需要连续服用7 8天,其血药浓度才达到稳态,因此,当需要更快速降压时,相对而言宜选用硝苯地平控释片更宜。

氨氯地平的起效较慢,所以,患者服用氨氯地平后不要着急,往往一星期后才能达到最佳的降压效果。另外氨氯地平片的降压维持时间很长,即使偶尔连续1-2天漏服,一般来说血压还可被控制在一定范围内。

二、对尿酸的影响

硝苯地平控释片长期服用可能使血尿酸水平有一定升高;而氨氯地平对血尿酸几乎无影响甚至有轻度降尿酸作用。因此对于尿酸升高者或痛风患者选择氨氯地平较为适宜。

三、对肝功能影响

硝苯地平对肝有直接毒性作用,重度肝功能不全者应慎用;氨氯地平则不影响肝功能,但重度肝功能不全患者时应缓慢增量,以免药物蓄积。

四、药物相互作用

氨氯地平为弱CYP3A4抑制剂,当与辛伐他汀合用会增加后者的血药浓度,因此服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下,而硝苯地平控释片对辛伐他汀影响不明显。

五、不良反应

地平类药物最为常见的不良反应是外周水肿,引起水肿的原因是此类药物扩张外周小动脉血管与小静脉血管不平衡所致,其水肿的发生率与其剂量相关,剂量越大,发生水肿的几率越大,女性的发生率比男性要高。据相关文献报道,长期服用氨氯地平发生下肢水肿的几率比硝苯地平控释片要高,尤其是使用10mg的氨氯地平。

由于硝苯地平控释片的起效时间相对较快,因此当服药后血压较快下降时,身体会反射性加快心率以弥补血压下降过快问题,这常会引起心悸、头痛、面红耳赤的副作用。

六、适应症

在临床治疗中,氨氯地平在预防心肌梗死、脑卒中方面的优势更为显著。这是由于氨氯地平的分子结构更加独特,更为长效和亲水,具有更高的血管选择性等。因此,氨氯地平可以保护血管内膜,具有更广泛的冠心病适应症。

另外,氨氯地平由于半衰期长,作用平缓、稳定、持久,不易造成低血压及停药后的高血压反跳;对心肌无明显影响,不易引起反射性交感神经兴奋,因此可以安全地用于心衰患者。而硝苯地平由于降压起效相对较快,易导致交感神经兴奋,增加心率的不良反应,可能增加心衰症状。因此,对于高血压伴有慢心衰患者,如需要选择地平类药物,指南推荐的是氨氯地平和非洛地平,因为这两种地平类药物用于慢心衰的证据较为充足,而硝苯地平不能带来获益,不宜选择。

七、降压效果

对于患者来讲,最为关心的是两者降压效果哪个强?其实两者的降压疗效是否存在差异,目前还缺少这方面的研究。有研究表明,氨氯地平可较好改善清晨收缩压的变异性,可更有效控制晨峰血压。而硝苯地平控释片由于采用了独特的激光控释技术,能维持了正常的昼夜变化节律,在保持血压的昼夜时辰节律方面略优于氨氯地平。

总之,氨氯地平和硝苯地平都是常见的降压药物,两者各有优缺点,高血压患者如果不知道如何选择,最好在医生的指导下,根据个人自身的降压效果及身体耐受性选择最合适的药物。

高血压药使用剂量

CCB

硝苯地平平片:  起始剂量10mg tid,一般可维持10-20mg tid。成人单剂最大量为30mg,每日总量不超过120mg。需要注意:日剂量较大时,突然停药会产生“撤药”反应,会增加心绞痛的复发。

硝苯地平控释片:  起始30mg qd,可根据情况加量至60mg qd,不能掰开服用。说明书上最大剂量为60mg qd,无bid用法。

硝苯地平缓释片: 10-20mg qd或bid,最大剂量40mg/次,120mg/天。

非洛地平缓释片: 起始剂量5mg qd,维持剂量5-10mg qd。最大剂量20mg/天。

苯磺酸氨氯地平: 起始5mg qd,说明书最大可使用至10mg qd。

尼卡地平: 口服40mg bid;静脉从0.5μg/kg/min开始,根据血压情况调节,最大剂量可用至6μg/kg/min。

地尔硫卓: 口服:短效片剂合心爽30mg tid至4id,最大剂量360mg/天。缓释胶囊合贝爽,90mg qd至bid,最大剂量360mg/天。静脉:最高5μg/kg/min。

维拉帕米: 起始剂量120mg qd,最大剂量可至240mg bid。

ACEI

卡托普利: 起始12.5mg bid至tid,一般最大剂量不超过150mg/天(50mg tid)。

依那普利:  起始5-10mg qd,最大剂量40mg/天。

培哚普利: 起始4mg qd,目标剂量4-8mg qd,最大剂量8mg/天。

贝那普利:  推荐10mg qd起始,最大剂量40mg/天。

福辛普利:  起始剂量10mg qd,最大剂量40mg/天。

雷米普利:  起始2.5mg qd,可增加至10mg qd,最大剂量10mg/天。

ARB

氯沙坦:  起始50mg qd,可增至100mg qd,说明书最大剂量100mg/天,再增加剂量临床效应并不相应增加。

缬沙坦: 起始80mg qd至bid,最大剂量320mg/天。

奥美沙坦: 起始20mg qd,必要时可增加至20mg bid,剂量大于40mg无更强大的降压效果。

替米沙坦: 起始40mg qd,治疗心衰的目标剂量为80mg qd。

坎地沙坦: 一般维持剂量4-8mg qd,说明书最大剂量可用至12mg/天。

厄贝沙坦:  起始剂量75-150mg qd,最大剂量300mg qd。

β受体阻滞剂

酒石酸美托洛尔: 起始12.5-25mg qd-bid,心衰目标剂量200mg/天,最大剂量不应超过300mg-400mg/天。

琥珀酸美托洛尔:  起始47.5mg qd,心衰目标剂量190mg qd,说明书最大剂量190mg qd。

富马酸比索洛尔:  高血压起始剂量5mg qd,最大剂量10mg qd。

阿替洛尔: 高血压起始剂量6.25-12.5mg bid,可按需增加至50-200mg/天。说明书最大剂量200mg/天。

艾司洛尔:  静脉泵的用法想必大家都已经非常熟悉。说明书上写的最大维持剂量0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min的剂量未显示能带来明显获益。

普萘洛尔: 高血压起始40mg bid,最大剂量640mg/天。

卡维地洛:  高血压起始剂量6.25mg bid,最大剂量50mg/天。心衰目标剂量25mg bid。

拉贝洛尔: 孕妇、肾功能不全高血压急症的常见用药。口服100mg bid至tid,最大剂量可用至2400mg(48片)/天。

阿罗洛尔: 起始剂量10mg qd至bid,最大30mg/天。

利尿剂

呋塞米: 速尿的用法多种多样,口服、静脉、静脉泵,也是临床上最常用的药物之一。常规用法不再赘述,但说明书上最大单次剂量160mg。

托拉塞米:  最大剂量100mg/天,说明书疗程不超过1周。

氢氯噻嗪: 高血压起始12.5mg qd,推荐小剂量,每日不超过25mg。心衰最大100mg/天已达最大效应。

螺内酯: 原发性醛固酮增多最大可用至120-240mg/天。

α受体阻滞剂

特拉唑嗪: 高血压首剂1mg qn,注意要睡前服用,避免体位性低血压,最大剂量可用至20mg/天。

甲磺酸多沙唑嗪:  首次小剂量1mg qn,逐渐加量,最大剂量可用至16mg/天。

乌拉地尔: 可予首剂10-50mg静推,滴注起始剂量3mg/hr,维持剂量9mg/hr(150μg/min),最大药物浓度4mg/ml。

常用静脉降压药物

硝普钠: 小剂量开始,一般0.25μg/kg/min,最高剂量可用至10μg/kg/min,一般不推荐持续应用2天。

乌拉地尔: 可予首剂10-50mg静推,滴注起始剂量3mg/hr,维持剂量9mg/hr(150μg/min),最大药物浓度4mg/ml。

佩尔地平:  静滴从0.5μg/kg/min开始,最大可用至6μg/kg/min。

同为降压药,硝苯地平和氨氯地平有什么区别?哪种更好呢?

氨氯地平和硝苯地平有什么区别呢?这可能是广大高血压朋友最为困惑的,打开药品包装盒里的说明书一看,氨氯地平和硝苯地平适应症一栏都写着:本品适用于高血压、冠心病。瞬间更是懵了,我是用氨氯地平呢,还是硝苯地平呢?有什么区别?哪个更好些呢?不怕,这些问题交给临床药师来解决。

一、氨氯地平和硝苯地平有共同的降压作用

首先硝苯地平和氨氯地平属于同一类药,都是钙通道阻滞药。血管收缩时所需要的的钙离子主要来自细胞外,所以血管平滑肌对钙通道阻滞药很敏感。

地平类药物都是通过阻滞血管平滑肌外的钙离子进入细胞内,从而舒张血管,降低血压。主要舒张动脉血管,对静脉的影响较小。

二、硝苯地平对心肌的抑制作用弱,反而表现为轻微的正性肌力作用,同时也带来了降压时心率增快的副作用

地平类药,同样能够使心肌细胞内钙离子减少,从而使心肌呈现负性肌力的作用,能够明显降低心肌收缩力,降低心肌耗氧量。

但是同时也扩张外周血管降血压,就会使交感神经活性反射性增强,心率加快,抵消部分负性肌力作用。硝苯地平的这一作用明显,可能超过负性肌力作用而表现为轻微的正性肌力作用。但同时也带来了降压时心率增快的副作用,总之有利有弊。

三、氨氯地平和硝苯地平,都有抗动脉粥样硬化作用,但硝苯地平还能降低细胞内胆固醇水平

钙离子能够促进动脉粥样硬化的发生,比如钙离子促进平滑肌增生、脂质的沉积和纤维化。地平类药物能够抑制这些过程。

通过减少钙离子的内流,减轻了钙离子超载所造成的的动脉壁损伤。抑制平滑肌增值和动脉基质蛋白质合成,增加血管壁顺应性。抑制脂质过氧化,保护血管内皮细胞。

硝苯地平还能增加细胞内环磷酸腺苷含量,提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解活性,有助于动脉壁脂蛋白的代谢,从而降低细胞内胆固醇水平。

四、氨氯地平和硝苯地平,都有治疗心绞痛的作用,但对于变异型心绞痛,硝苯地平最好

地平类药物能够舒张动脉,动脉中又以为心脏供血的冠状动脉较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠状动脉血流量及侧支循环量,血流量增加了,心脏也就不缺氧了,所以也能治疗心绞痛。

心绞痛有稳定型(劳累型)心绞痛、变异型心绞痛、不稳定型心绞痛之分。稳定型心绞痛常见于冠状动脉粥样硬化型心绞痛患者,休息时没有不适,这时心脏血液的供应和需求是平衡的。但当劳累时就会发作了。氨氯地平和硝苯地平均能通过舒张冠脉、减慢心率、降低心肌耗氧量发挥作用。

变异型心绞痛,是由于冠状动脉痉挛所引起,常在休息时如夜间或早上发作,由于硝苯地平对冠状动脉的解痉作用最强,所以对于变异型心绞痛用硝苯地平疗效最好。当然氨氯地平也可以用。

不稳定型心绞痛,是由于动脉粥样硬化斑块形成或破裂,以及冠脉张力增高所引起。用维拉帕米或者地尔硫䓬疗效最好。一般不用氨氯地平,如果用硝苯地平应与洛尔类药物合用,如美托洛尔等。

五、氨氯地平降压作用较温和,降压作用维持时间长,硝苯地平降压快而强,作用时间短

硝苯地平,对各型高血压均有作用,降压作用快而强,但对正常血压者、以及糖脂代谢无明显影响。但半衰期较短,为3-4小时。适用于高血压合并心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘(舒张支气管平滑肌)、高脂血症及恶性高血压患者,目前对推荐使用缓释、控制制剂,以增加降压作用时间,减少迅速降压所带来的反射性心率加快。

氨氯地平,降压作用较硝苯地平温和平稳,半衰期长达40-50小时,每日服用一次即可。不易引起交感神经反射性兴奋。更能达到减小血压波动,减少靶器官损害的目的。

六、氨氯地平和硝苯地平,对红细胞、肾脏功能都有作用

氨氯地平和硝苯地平,都能够阻滞钙离子内流,减轻钙离子超负荷对红细胞的损伤。能够增加肾脏血流量,具有排钠利尿作用。地平类对肾脏的保护作用,对于伴有肾功能障碍和心功能不全的高血压人,具有重要意义。

七、氨氯地平和硝苯地平,不良反应相似

地平类药物相对比较安全,但由于这类药物作用广泛,选择性相对较低,不良反应与阻滞钙通道、扩张血管、抑制心肌等作用有关。一般有:颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。如用硝苯地平心率增快,可加用美托洛尔抵抗,如服用过程中出现水肿,可与利尿剂合用消除扩张血管引起的水钠潴留,并增强降压效果。

硝苯地平缓释片简介

硝苯地平缓释片是一种抗高血压药物,其主要成分为硝苯地平。硝苯地平是一种钙通道阻滞剂,能够阻断钙离子进入平滑肌细胞,从而使血管扩张,降低血压。

硝苯地平缓释片采用缓释技术,能够实现持续缓慢释放药物,保持药物浓度的稳定性,从而减少药物频繁服用的次数。

与其他抗高血压药物相比,硝苯地平缓释片具有以下优点:它能够快速降低血压;它的治疗效果稳定可靠;它的安全性和耐受性较好。

但是,在使用硝苯地平缓释片时需要注意以下事项:不要随意更改药量和服用时间;如果出现头晕、恶心等不适症状应立即停用,并咨询医生;对于孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用。

硝苯地平缓释片是一种常见的抗高血压药物,其缓释技术能够实现持续稳定的药效,治疗效果稳定可靠。但是,在使用时需要注意遵循医嘱,谨慎用药。

硝苯地平和氨氯地平可以一起吃吗

硝苯地平和氨氯地平都是目前常用的一线降压药物。两个药物作用机制基本相同,都可以引起血管的平滑肌松弛,具有扩张动脉小血管的作用。小剂量硝苯地平扩张冠状动脉时不影响血压,可以作为抗心绞痛药物;而氨氯地平这类药物常用于老年高血压患者的降压治疗。

这两种药物的区别主要有以下两点。

1、起效时间和持续时间

硝苯地平服用后,药物达峰时间(即药物在体内达到最大血药浓度的时间)为1~2小时,药物半衰期(即药物在血液中的浓度减少一半所需的时间)为2.5~3小时,因此,硝苯地平如果是普通片,每天应服用3次。

氨氯地平(包括左旋氨氯地平)服用后,药物达峰时间为6~12小时,药物半衰期为35~50小时,因此,对于氨氯地平,一般都制成普通片剂即可,每天服用一片,即可达到持续降血压的效果。

长期服用氨氯地平的情况下,偶尔漏服一次影响不大,这对于容易漏服药物的老年人控血压意义重大,是目前降压首选的药物之一。

建议正在服用硝苯地平制剂的患者,尤其是容易漏服药物的老年患者,考虑更换成氨氯地平片。

不过,这并不是说硝苯地平制剂就不好。如果能规律服药,每日服用2次硝苯地平控释片的降压效果还是可以的。

由于氨氯地平半衰期长,连续给药7~8天后才能达至稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后1~2周后才能平稳降压,剂量调整应在服药7~14天后根据具体实效开始进行。

2、适应证

硝苯地平控释片可用于:①高血压;②冠心病(劳累性心绞痛)治疗。

氨氯地平片可用于:①高血压;②慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛治疗。

作为降压药物选谁最好?

氨氯地平与硝苯地平缓释片比较,总体说来硝苯地平缓释片起效快,但作用时间短,容易引起血压波动,而氨氯地平作用比较缓和,时间比较持久,是二代硝苯地平制剂的理想替代品。

不管是硝苯地平还是氨氯地平,都有可能引起心跳加快、心悸、头痛、脚踝水肿、牙龈增生、便秘等方面不良反应,长期服药期间,也应该注意这些不良反应的身体耐受性,合理的选择药物剂量,或者联合应用其他药物,协同降压的同时,减少不良反应的发生率

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